麻黄碱的药理作用与临床应用

麻黄碱可激动肾上腺素受体且兼具直接和间接作用：它的直接作用在不同组织可表现为激动α1、α2、β1和β2受体，另外可促进NA释放而发挥间接作用。

与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点

①化学性质稳定，口服有效

②拟肾上腺素作用弱而持久

③中枢兴奋作用较显著

④易产生快速耐受性。

1.心血管

兴奋心脏，便心收缩力加强、心物出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大，麻黄碱的升压作用出现缓慢，但维持时间较长（3-6小时）。一般剂量下内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

2.支气管平滑肌

松弛作用较肾上腺素弱，起效慢，作用持久。

3.中枢神经系统

具有较显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。

4.快速耐受性

麻黄碱短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachyphylaxis），也称脱敏（desensitization）。停药数小时后，可以恢复。只每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。至于麻黄喊的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验证明，离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

口服易吸收，可通过血脑屏障进人脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。

1.用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于重症急性发作疗效较差；

2.消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞，常用0.5％一1％溶液摘鼻可明显改善粘膜肿胀；

3.防治某些低血压状态，如用于防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压；

4.缓解尊麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。

有时出现中枢兴奋所致的不安，失眠等，晚间服用宜加镇静。

催眠药以防止失眠。禁忌证同肾上腺素。

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长按







































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