中药药动学是中药药理学的重要组成部分，主要研究中药的体内过程。

1.跨膜转运　中药要对机体产生生物学效应，必须经由用药部位吸收入血，再分布到作用部位；进入体内的中药成分还须经过代谢（或称生物转化）和排泄从体内消除。在这些过程中，中药分子都要通过各种单层或多层细胞膜进行跨膜转运。跨膜转运有两种形式，被动转运和主动转运。中药的跨膜转运受其本身的pKa值及所处环境的pH、转运载体的影响。由于中药成分复杂，很难确定其pKa，因此研究中药的跨膜转运难度较大。但目前开展这方面的研究逐渐增多，如采用Caco-2细胞模型观察川陈皮素的跨膜转运机制，结果发现，川陈皮素的跨膜转运主要是被动扩散，并在转运过程中存在P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）的外排作用。

2.吸收　中药从用药部位进入血液循环的过程称为中药吸收。中药只有通过吸收才能发挥全身作用。中药静脉注射因直接进入血液，不存在吸收过程。有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收，如皮肤、黏膜的局部用药。某些只需在肠腔内发挥作用的中药也无须吸收。但即便是这样，中药仍可能被吸收而产生全身作用。不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。中药制剂大部分为血管外途径给药，其中口服是最常用的给药方法。中药成分复杂，存在着可吸收和不可吸收的部分。研究内容包括可吸收部分中有效成分的吸收量、吸收机制、吸收速率、生物利用度（bioavailability，F）及影响吸收的因素等。如利用大鼠在体小肠原位灌注法与大鼠离体外翻肠囊法，分别进行了附子总生物碱及组分的小肠吸收研究，发现附子总生物碱中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱在大鼠小肠内的吸收属于一级吸收动力学过程。

3.分布　中药通过一定给药途径，可吸收成分进入血液循环后，随血液分散扩布到机体各组织中，这一过程称为中药分布。中药首先分布于血流速率快的组织，然后分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流速率慢的组织。中药的分布类型取决于中药的理化性质和生理因素，包括中药可吸收成分与血浆蛋白结合、与组织的亲和力、脂溶性及组织血流速率、生理屏障等情况。因此，中药研究还需对中药可吸收成分与血浆蛋白结合的情况、分布的速度与数量和分布范围、组织的亲和力、各种屏障效应等影响分布的诸因素进行研究。

4.代谢　大多数中药代谢的主要场所是肝脏，部分也可在消化道、肾、脾等部位被有关酶催化而结构发生变化。代谢是药物从体内消除的主要方式之一。药物代谢方式有Ⅰ相氧化、还原、水解和Ⅱ相结合反应。药物经代谢后，其代谢物药理活性变化较为复杂，主要有下列两种变化：一是代谢物活性降低，多数药物经代谢后活性降低或失活。如葛根中主要有效成分葛根素可形成大豆黄素4′，7-二-O-硫酸盐、大豆黄素7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、大豆黄素4′-O-硫酸盐、大豆黄素4种主要代谢产物而失效。二是转化成活性代谢物，常见有两种方式。有的是经肠道菌群作用形成活性代谢物，如大黄、番泻叶、芦荟中的结合性蒽苷在大肠内细菌酶的作用下水解为苷元，苷元刺激大肠黏膜下神经丛使肠蠕动增加而发挥泻下作用；有的是在肝脏或其他组织代谢后产生活性代谢物，如天麻中的天麻素吸收入血后可在脑、血、肝中迅速分解为天麻苷元，发挥镇静、抗惊厥作用。中药由于多成分性，在代谢途径及相关的代谢酶、中药可吸收成分的代谢产物及其有无活性或毒性现象、肝药酶诱导或抑制现象、肝功能不全对中药转化的影响、中药肠菌代谢情况等方面的研究有待加强。

5.排泄　中药在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外，因而要确定中药的主要排泄途径及其影响因素等。研究内容包括尿、粪、胆汁排泄的比例及排泄速率、尿中原形活性成分或活性代谢物、有无肾小管主动分泌和被动再吸收、肾功能不全时对排泄的影响、经胆汁排泄的中药有无肝肠循环等。目前关于中药排泄的研究在中药整体研究中起着重要作用，如人口服麻黄汤煎液的结果表明，麻黄生物碱除一小部分的甲基麻黄碱以原形排泄外，麻黄碱、伪麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱则主要经代谢后从尿液排出。